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科研進展

昆明植物所在天麻活性物質研究中取得進展

文章来源:植物化學與西部植物資源持續利用國家重點實驗室  |  发布时间:2020-10-09  |  作者:吕永峰,胡江苗  |  浏览次数:  |  【打印】 【關閉

 

  中藥天麻藥用曆史悠久,最早于《神農本草經》列爲上品並記載:“赤箭,味辛溫。主殺鬼精物,蠱毒惡氣。久服益氣力,長陰肥健,輕身增年。一名離母,一名鬼督郵。”《雷公炮炙論》《開寶本草》首次記錄天麻並列天麻名稱爲正品名,記載天麻:主諸風濕痹,四肢拘攣,小兒風痫驚氣,利腰膝,強筋力。久服益氣,輕身長年。《本草綱目》等曆代本草均收載天麻,只是隨著年代變遷,加工炮制、組方複配、藥用部位選擇等會不斷完善,中藥天麻的性味歸經和功能主治等在不同年代會有些許不同。 

 

  現代應用中藥天麻來自蘭科(Orchidaceae)天麻屬(Gastrodia)多年生腐生植物天麻(Gastrodia elata Blume)的干燥块茎,功能息风止痉,平抑肝阳,祛风通络。用于小儿惊风,癫痫抽搐,破伤风,头痛眩晕,手足不遂,肢体麻木,风湿痹痛。天麻屬植物全球约有20余種,分布于亞洲和大洋洲的熱帶以及亞熱帶地區,我國以雲南、四川、貴州、陝西、湖北、安徽等地爲主要産區,雲南産區主要分布在昭通和麗江,有昭通烏天麻地理標志産品。 

  中國科學院昆明植物研究所天然药物新药研发团队周俊课题组一直专注于天麻中活性成分的挖掘。上世纪七八十年代,条件异常艰苦的情况下,周俊等通过对天麻主要成分的药学研究,从中发现了治疗头痛、失眠的有效成分天麻素(gastrodin, figure 1),隨後開展了合成天麻素的研究,1980年轉讓給昆明制藥廠,生産至今,創造了很好的經濟效益。天麻的化學研究與主成分的確定爲天麻産業發展提供了有力的科技支撐。 

  近年來,爲了進一步挖掘天麻中的活性成分,借鑒天麻的傳統應用曆史以及對應藥用部位,研究人員對天麻的莖稈進行了細致的研究,最終分離得到了具有新穎結構骨架的(gastrodinol, figure 1)。從結構上看,gastrodinol含有一個獨特的6,6,5熔合的三環骨架(一個萘環和一個重排重構的C環部分),初步藥理活性顯示gastrodinol 具有較好抗菌活性。考慮到gastrodinol新穎的結構骨架和良好的活性,研究人員對其進行了全合成研究。 

Figure 1 

  研究人員首先通過F-C烷基化、選擇性地甲基化和Sonogashira偶聯等10步反應高效的合成了片段1;利用Knoevenagel反應和溴代等4步反應制備了片段2。最後利用彙聚式合成的策略,片段12經過Sonogashira 偶聯得到中間體3,然后經過林德拉还原将炔还原为反式的双键。反式双键在光照的条件下(Hg lamp, 500W)首先異構化爲順式雙鍵,緊接著關環和芳構化成功的構建了B環,最後脫去苄基順利地得到了天然産物gastrodinol (200mg), 爲進一步的藥理活性實驗提供了足夠的原料保證。 

  目前以上成果以Total synthesis of gastrodinol via photocatalytic 6π electrocyclization爲題在線發表于有機化學權威期刊Organic Letters(2020, 22, 17, 6822–6826; Doi:10.1021/acs.orglett.0c02335)。中國科學院昆明植物研究所17級博士生呂永峰爲該論文的第一作者,周俊研究員和胡江苗副研究員爲該論文的共同通訊作者。該研究得到了國家重點研發計劃(2017YFD0201404)和雲南省重大科技專項計劃(2017ZF003-04)支持。 

(責任編輯:李雪)

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